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氟康唑原料药厂家

   日期:2017-07-11     浏览:58    
氟康唑原料药生产厂家
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产品参数
 
英文名称 Fluconazole (Diflucan)
CAS 86386-73-4
分子式 C13H12F2N6O
分子量 306.27
性状 白色或类白色结晶性粉末
相关参数 熔点为137-141℃
包装 25KG/纸板桶
价格 电议
销售方式 批发;零售;厂家直销
储存方法 密封包装。阴凉、干燥处存放。
产品用途
有广谱抗真菌作用,抗菌谱与酮康唑近似,对阴道念球菌和一些表皮真菌的抗菌作用比酮康唑强10-20倍。主要用于念珠菌病、隐球菌病。
生产方法
方法1:从甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。从间苯二胺可得间二氟苯,再溴化得2,4-二氟溴苯。镁溶于无水乙醚中,在超声波辐射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液,然后在冰浴冷却下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室温搅拌过夜。加入冰醋酸和水。分出的有机层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳酸钾、PEG600溶于干燥乙酸乙酯中,回流。过滤,水洗至中性,干燥。蒸除溶剂,乙酸乙酯一环己烷(1:1)重结晶,得氟康唑,总收率33.6%,熔点138.5-140℃。 最后一步也可在丙腈中进行。1,3-二卤(x=Br或Cl)-2-(2,4-二氟苯基)-2-丙醇和1H-1,2,4-三唑在丙腈中,氢氧化钠催化及PEG 600相转移催化下回流,可得氟康唑粗品。该粗品溶于脂肪醇(如丙醇、异丙醇或丁醇等),加热溶解,用少量活性炭脱色后,冷却得结晶,即为氟康唑精品,熔点139~140℃。
方法2:2,4-二氟苯甲酸甲酯和1-氯甲基-1,2,4-三氮唑的格氏试剂反应,并水解即可得到氟康唑。
注意事项
1.该品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应,因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用该品。
2.由于该品主要自肾排出,因此肾功能减退患者治疗中需定期检查肾功能。
3.该品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用该品长期维持治疗以防止复发。
4.接受骨髓移植者,如严重粒细胞减少已先期发生,则应预防性使用该品,直至中性粒细胞计数上升至1×109/L以上后7天。
5.肾功能损害者,可按前述方案调整用药剂量(见 用法用量);血液透析患者在每次透析后可给予该品一日量,因为3小时血液透析可使该品的血药浓度降低约50%。
制剂
产品订购指导
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  1、凡在本公司购买的产品,在同一时段内一定做到同行业最低价。量大详谈。
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