多吉美说明书：
【通用名称】甲苯磺酸索拉非尼片
【功效主治】治疗不能手术的晚期肾细胞癌
【成分】甲苯磺酸索拉非尼
【性状】甲苯磺酸索拉非尼片为红色圆形片
【用法用量】推荐剂量推荐服用索拉非尼的剂量为每次.g(×.g)每日次空腹或伴低脂中脂饮食服用
服用方法：口服以一杯温开水吞服
治疗时间：应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应
【禁忌】对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用
【不良反应】欧美关键性的支持甲苯磺酸索拉非尼片上市的临床研究的安全性数据表表来自于索拉非尼作为单一药物治疗的位患者(以白种人为主包括少数非裔亚裔西班牙人及其他人种)最常见的药物相关的不良事件有腹泻皮疹脱发和手足综合征
在所有接受治疗的患者中名患者共发生例严重不良事件(SAE)其中一名台湾患者在服药期间因为外伤而出现脑出血报告为SAE其余例SAE分别是手足综合症发热胸水和不全肠梗阻其中除了手足综合症外均经研究者和拜耳公司总部判断与研究药物无关
【注意事项】尚缺乏充分的中国人群临床研究数据因此须在有甲苯磺酸索拉非尼片使用经验的医生指导下使用皮肤毒性手足综合征和皮疹是服用索拉非尼最常见的不良反应皮疹和手足综合征通常多为NCICTC(国际肿瘤通用毒性标准)到级且多于开始服用索拉非尼后的周内出现对皮肤毒性反应的处理包括局部用药以减轻症状暂时性停药或/和对索拉非尼进行剂量调整对于皮肤毒性严重且反应持久的患者可能需要永久停用索拉非尼严重手足综合征应永久停药
高血压服用索拉非尼的患者高血压的发病率会增加药物相关的高血压多为轻到中度多在开始服药后的早期阶段就出现用常规的降压药物即可控制应常规监控血压如有需要则按照标准治疗方案进行治疗对应用降压药物后仍严重或持续的高血压或出现高血压危象的患者需考虑永久停用索拉非尼出血服用索拉非尼治疗后可能增加出血机会严重出血并不常见一旦出血需治疗建议考虑永久停用索拉非尼华法林部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或凝血时间国际标准化比值(INR)升高对合用华法林的患者应常规监测凝血时间INR值并注意临床出血迹象
伤口愈合并发症服用索拉非尼对伤口愈合的影响未进行专门的研究需要做大手术的患者建议暂停索拉非尼手术后患者何时再应用索拉非尼的临床经验有限因此决定患者再次服用前应先从临床考虑确保伤口愈合
心肌缺血和/或心肌梗死在试验中治疗相关的心肌缺血/心肌梗死在索拉非尼组的发生率(.%)高于安慰剂组(.%)不稳定的冠心病患者和近期的心肌梗死患者没有入组该实验对于发生心肌缺血和/或心肌梗死的患者应该考虑暂时或长期终止索拉非尼的治疗
肝损没有肝损Child Pugh C级的患者的研究资料由于索拉非尼主要是经肝脏消除其在肝功能严重受损的患者中的暴露量会升高
药物-药物相互作用建议索拉非尼和通过UGITAI途径代谢的药物(如伊立替康)联用时应予注意
对驾驶和机器操作的影响目前尚无索拉非尼对驾驶和机器操作的影响的研究
【药物相互作用】CYPA诱导剂尚无CYPA诱导剂影响索拉非尼药物代谢的临床资料CYPA诱导剂(如利福平贯叶连翘(或贯叶金丝桃俗称圣约翰草)苯妥英卡马西平苯巴比妥和地塞米松)可能加快索拉非尼的代谢因此降低索拉非尼的药物浓度
CYPA抑制剂酮康唑是CYPA的强抑制剂健康男性志愿者使用酮康唑每日次连续天并合用索拉非尼单剂量mg索拉非尼的平均血药浓度并未改变所以索拉非尼和CYPA抑制剂之间不可能存在药物代谢的相互作用
CYPC底物华法林是CYPC的底物通过比较服用索拉非尼和安慰剂的患者来评估索拉非尼对华法林代谢的影响与安慰剂组相比索拉非尼合用华法林的患者的平均PT-INR值并未改变但患者合用华法林时应定期监测INR值
CYP异构体选择性底物对于这些细胞色素P同工酶索拉非尼既不是抑制剂也不是诱导物
和其他抗肿瘤药物的相互作用临床试验中索拉非尼和其他常规剂量的抗肿瘤药物进行联用包括吉西他滨奥沙利铂阿毒素和伊立替康索拉非尼不影响吉西他滨和奥沙利铂的药物代谢索拉非尼和阿毒素联用时可引起肝癌患者体内阿毒素的平均AUC值增加%索拉非尼和伊立替康合用时伊立替康活性代谢产物SN-(通过UGTIA酶代谢)的AUC升高%-%伊立替康的AUC值升高-%与此相关的临床意义尚未知
【包装规格】120粒/盒
【药理作用】索拉非尼是多种激酶抑制剂在体外可以抑制肿瘤细胞增殖
索拉非尼抑制肿瘤细胞增殖包括小鼠肾细胞癌RENCA模型和无胸腺小鼠移植多种人肿瘤模型并抑制肿瘤血管生成
【有 效 期】30个月
【批准文号】H20110599
