通用名:甲磺酸伊马替尼
英文名:Glivec"〉Glivec
性状:格列卫(甲磺酸伊马替尼)的化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐,分子式为C29H31N7O·CH4SO3,分子量为589.7。格列卫内容物为白色至类白色粉末。
格列卫药理作用:
格列卫(甲磺酸伊马替尼)在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。临床前和临床数据提示,有些病人可通过不同的机制产生耐药性。
格列卫药代动力学:
格列卫(甲磺酸伊马替尼)剂量在25-1000mg范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明,性别对药代动力学无影响,体重的影响也可忽略而不计。
格列卫适应症/功效:用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。
格列卫不良反应/副作用:
多数患者在服用格列卫-甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应,但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状,常难以明确他们的因果关系。临床试验过程中,因药物相关的不良反应而停药者,在α-干扰素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%,加速期中约占2%,慢粒急变期占5%。
禁忌症:对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
药物过量:剂量超过800mg的经验尚少,也无剂量过量的病例报告。若发生过量,应密切观察病人,并给予适当的支持治疗。
规格:100mg*120s
贮藏/有效期:宜保存在30°C以下。有效期2年。
生产企业:印度NATCO制药有限公司
批准文号:进口药品注册证号:H20020169